Expedient synthesis of α-heteroaryl piperidines using a Pd-catalyzed Suzuki cross-coupling-reduction sequence.

Org Lett

Pfizer Worldwide Medicinal Chemistry, Eastern Point Road, Groton, Connecticut 06340, United States.

Published: January 2014

A method for the modular synthesis of α-heteroaryl piperidines is reported. The two-step procedure consists of an initial Pd-catalyzed Suzuki cross-coupling of the heteroaryl bromide with a boronate ester derived from N-Boc piperidone, followed by subsequent tetrahydropyridine reduction. Using this method, α-heteroaryl piperidine products featuring a broad range of pharmaceutically relevant azine and diazine substitutions have been prepared.

Download full-text PDF

Source
http://dx.doi.org/10.1021/ol403367bDOI Listing

Publication Analysis

Top Keywords

synthesis α-heteroaryl
8
α-heteroaryl piperidines
8
pd-catalyzed suzuki
8
expedient synthesis
4
piperidines pd-catalyzed
4
suzuki cross-coupling-reduction
4
cross-coupling-reduction sequence
4
sequence method
4
method modular
4
modular synthesis
4

Similar Publications

Metabolic Targeting for Control of IL-9.

J Invest Dermatol

January 2025

Department of Microbiology and Immunology, Indiana University School of Medicine, Indianapolis, Indiana, USA. Electronic address:

View Article and Find Full Text PDF

[Not Available].

Postepy Biochem

December 2024

Department of Molecular Microbiology, Institute of Microbiology, Faculty of Biology, University of Warsaw.

Mikrobiota układu pokarmowego jest nieodzownym elementem właściwego funkcjonowania organizmu człowieka, bowiem drobnoustroje jelitowe i ich metabolity silnie wpływają na metabolizm gospodarza i funkcje odpornościowe, jak również przyczyniają się do biosyntezy witamin, produkcji hormonów jelitowych, utrzymania integralności bariery jelitowej i ochrony przed patogenami, a także trawienia i wchłaniania składników odżywczych. Coraz częściej podkreśla się istnienie zależności pomiędzy zaburzeniami składu mikrobioty jelit a pojawianiem się chorób metabolicznych, tj. otyłości czy cukrzycy typu 2.

View Article and Find Full Text PDF

[Not Available].

Postepy Biochem

December 2024

Department of Biochemistry, Faculty of Medicine, Medical University of Lodz, Lodz, Poland.

Rak jelita grubego (RJG) jest jednym z najczęściej rozpoznawanych nowotworów złośliwych: co roku notowane jest około 1,9 miliona nowych przypadków. Pomimo opracowania metod umożliwiających jego wykrywanie na początkowym etapie choroby i wprowadzenia nowych, skuteczniejszych terapii, RJG plasuje się na drugim miejscu wśród przyczyn zgonów wywołanych nowotworami. Wyniki najnowszych badań podkreślają rolę transporterów kwasów tłuszczowych, tj.

View Article and Find Full Text PDF

Mapping the Protein Phosphatase 1 Interactome in Human Cytomegalovirus Infection.

Viruses

December 2024

Division of Infectious Diseases and Tropical Medicine, Department of Medicine I, Medical University of Vienna, 1090 Vienna, Austria.

Protein phosphorylation is a crucial regulatory mechanism in cellular homeostasis. The human cytomegalovirus (HCMV) incorporates protein phosphatase 1 (PP1) into its tegument, yet the biological relevance and mechanisms of this incorporation remain unclear. Our study offers the first characterization of the PP1 interactome during HCMV infection and its alterations.

View Article and Find Full Text PDF

The Junín virus (JUNV) is one of the New World arenaviruses that cause severe hemorrhagic fever. Human transferrin receptor 1 (hTfR1) has been identified as the main receptor for JUNV for virus entry into host cells. To date, no treatment has been approved for JUNV.

View Article and Find Full Text PDF

Want AI Summaries of new PubMed Abstracts delivered to your In-box?

Enter search terms and have AI summaries delivered each week - change queries or unsubscribe any time!